პროდუქტები

ნაერთი (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-ციანო-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3- დიმეთილ-2-[(2,2,2-ტრიფტოროაცეტილ)ამინო]ბუტანოილ]-6,6-დიმეთილ-3-აზაბიციკლო[3.1.0]ჰექსან-2-კარბოქსამიდი არის რთული და უაღრესად სპეციფიკური ნაერთი, სხვადასხვა პოტენციური აპლიკაციით ფარმაცევტული კვლევა და წამლების შემუშავება. ეს ნაერთი მიეკუთვნება აზაბიციკლოჰექსან კარბოქსამიდების კლასს, რომლებიც ცნობილია მნიშვნელოვანი ბიოლოგიური აქტივობით.ეს არის ქირალური ნაერთი, რომელიც შეიცავს სხვადასხვა სტერეოცენტრებს, რომლებიც მითითებულია (1R,2S,5S) აღნიშვნით.ქირალურობის არსებობა მნიშვნელოვანია, რადგან მას შეუძლია მნიშვნელოვნად იმოქმედოს ნაერთის ბიოლოგიურ თვისებებზე და ბიოლოგიურ სამიზნეებთან ურთიერთქმედებაზე. ამ ნაერთის ერთ-ერთი პოტენციური გამოყენება არის ახალი წამლების დიზაინისა და სინთეზის სამიზნე.მისი უნიკალური სტრუქტურა და სტერეოქიმია გვთავაზობს სტრუქტურა-აქტივობის ურთიერთობის (SAR) კვლევებს და ტყვიის ოპტიმიზაციას.ფარმაცევტულ მკვლევარებს შეუძლიათ შეცვალონ მოლეკულის სხვადასხვა რეგიონი, რათა გამოიკვლიონ, თუ როგორ იმოქმედებს ეს ცვლილებები მის ურთიერთქმედებებზე ბიოლოგიურ სამიზნეებთან, როგორიცაა ფერმენტები, რეცეპტორები ან გადამყვანები.შემდეგ ეს ცოდნა შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვადასხვა დაავადებისთვის უფრო ძლიერი და შერჩევითი წამლების შესაქმნელად. გარდა ამისა, ნაერთის სტრუქტურა ვარაუდობს, რომ მას შეიძლება ჰქონდეს პროტეაზას ინჰიბიტორის პოტენციალი.პროტეაზები არის ფერმენტები, რომლებიც მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ სხვადასხვა ბიოლოგიურ პროცესებში და მონაწილეობენ ისეთ დაავადებებში, როგორიცაა კიბო, აივ და ანთებითი დაავადებები.ამ ნაერთის სპეციფიკური კონფიგურაცია და ფუნქციური ჯგუფები მას პერსპექტიულ კანდიდატად აქცევს პროტეაზას ინჰიბიტორების გაუმჯობესებული პოტენციალით და სელექციურობით. გარდა ამისა, ნაერთში ციანო ჯგუფისა და პიროლიდინის რგოლის არსებობა ვარაუდობს, რომ მას შეიძლება ჰქონდეს აქტივობა ბაქტერიული ან სოკოვანი ინფექციების წინააღმდეგ.სტრუქტურული ცვლილებები შეიძლება განხორციელდეს მისი ანტიბაქტერიული ან სოკოს საწინააღმდეგო თვისებების გასაძლიერებლად და ახალი ანტიმიკრობული აგენტების გამომუშავებამდე. უფრო მეტიც, ტრიფტორაცეტილის ჯგუფის არსებობა გულისხმობს, რომ ნაერთს შეიძლება ჰქონდეს პროწამლის პოტენციალი.პრონარკოტიკები არის არააქტიური ან ნაკლებად აქტიური ნაერთები, რომლებიც შეიძლება გარდაიქმნას აქტიურ ფორმაში სხეულის შიგნით.ტრიფტორაცეტილის ჯგუფი შეიძლება იყოს ნიღბიანი დამცავი ჯგუფი, რომელიც შეიძლება დაიყოს აქტიური წამლის მოლეკულის გასათავისუფლებლად მოქმედების სასურველ ადგილზე.ამ სტრატეგიას შეუძლია გააუმჯობესოს პრეპარატის ბიოშეღწევადობა, ხსნადობა ან მიწოდება კონკრეტულ ქსოვილებში. დასასრულს, ნაერთი (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-ციანო-2-[(3S)-2-ოქსოპიროლიდინი -3-ილ]ეთილ]-3-[(2S)-3,3-დიმეთილ-2-[(2,2,2-ტრიფტოროაცეტილ)ამინო]ბუტანოილ]-6,6-დიმეთილ-3-აზაბიციკლო[3.1. 0]ჰექსან-2-კარბოქსამიდი გვპირდება, როგორც ღირებული ნაერთი ფარმაცევტულ კვლევასა და წამლების განვითარებაში.მისი რთული სტრუქტურა, სტერეოქიმია და ფუნქციური ჯგუფები წარმოადგენენ უამრავ შესაძლებლობას ახალი წამლების შემუშავებისა და სინთეზისთვის, პროტეაზას ინჰიბიციის შესასწავლად, ანტიმიკრობული აგენტების შემუშავებისა და წამლის სტრატეგიების გამოყენებისათვის.მისი ბიოლოგიური აქტივობისა და ფარმაკოლოგიური პოტენციალის შემდგომმა კვლევამ და შესწავლამ შეიძლება გამოიწვიოს გარღვევა სხვადასხვა თერაპიულ სფეროში.