პროდუქტები

გააქტიურებული თრომბინით გააქტიურებული ფიბრინოლიზის ინჰიბიტორი (TAFIa) არის თუთიის შემცველი კარბოქსიპეპტიდაზა და მნიშვნელოვნად აფერხებს ფიბრინოლიზს.ამრიგად, მოსალოდნელია, რომ TAFIa ინჰიბიტორები იმოქმედებენ როგორც პროფიბრინოლიზური აგენტები.ჩვენ ახლახან მოხსენებული გვაქვს TAFIa-ს სელენის შემცველი ინჰიბიტორების დიზაინი და სინთეზი და მათი ინჰიბიტორული აქტივობა.აქ ჩვენ ვახსენებთ ძლიერი სელენის, გოგირდის და ფოსფინის მჟავას შემცველი ინჰიბიტორების კრისტალურ სტრუქტურებს, რომლებიც დაკავშირებულია ღორის პანკრეასის კარბოქსიპეპტიდაზა B-სთან (ppCPB).ppCPB არის TAFIa ჰომოლოგი და არის სუროგატი TAFIa კრისტალოგრაფიული ანალიზისთვის.ppCPB-ის კრისტალური სტრუქტურები კომპლექსირებული სელენის ნაერთთან 1a, მისი გოგირდის ანალოგი 2 და ფოსფინის მჟავის წარმოებული EF6265 განისაზღვრა შესაბამისად 1.70, 2.15 და 1.90 Å რეზოლუციით.თითოეული ინჰიბიტორი აკავშირებს ppCPB-ის აქტიურ ადგილს ისევე, როგორც ადრე მოხსენებული ინჰიბიტორებისთვის.ამრიგად, კომპლექსებში სელენი, გოგირდი და ფოსფინის მჟავა ჟანგბადის კოორდინაციას უწევს თუთიას ppCPB-ში.ეს არის პირველი დაკვირვება და მოხსენება სელენის კოორდინაციის შესახებ თუთიასთან CPB-ში.