ჰეპარინის ნატრიუმი Cas: 9041-08-1 თეთრი ან თითქმის თეთრი, ჰიგიროსკოპიული ფხვნილი
კატალოგის ნომერი | XD90184 |
Პროდუქტის სახელი | ჰეპარინის ნატრიუმი |
CAS | 9041-08-1 |
Მოლეკულური ფორმულა | C12H17NO20S3 |
Მოლეკულური წონა | 591,45 |
შენახვის დეტალები | 2-დან 8 °C-მდე |
ჰარმონიზებული სატარიფო კოდექსი | 30019091 |
პროდუქტის სპეციფიკაცია
გარეგნობა | თეთრი ან თითქმის თეთრი, ჰიგიროსკოპიული ფხვნილი |
ასსაy | 99% |
სპეციფიკური როტაცია | მშრალი პროდუქტი არ უნდა იყოს +50°-ზე ნაკლები |
pH | 5.5 - 8.0 |
ბაქტერიული ენდოტოქსინი | 0.01 სე-ზე ნაკლები ჰეპარინის საერთაშორისო ერთეულზე |
ნარჩენი გამხსნელი | შიდა სტანდარტის მეთოდის მიხედვით პიკის ფართობის გამოთვლით, მეთანოლი, ეთანოლი, აცეტონი და, თავის მხრივ, 0.3%, 0.5% ან ნაკლები. |
ნარჩენი ანთებაზე | 28.0%-41.0% |
ნატრიუმი | 10.5%-13.5% (ხმელი ნივთიერება) |
პროტეინი | < 0,5% (გამხმარი ნივთიერება) |
აზოტი | 1.3%-2.5% (ხმელი ნივთიერება) |
ნუკლეოტიდური მინარევები | 260ნმ<0.10 |
Მძიმე მეტალი | ≤ 30 ppm |
ხსნარის გამჭვირვალობა და ფერი | ხსნარი უნდა იყოს გამჭვირვალე უფერო;როგორიცაა სიმღვრივე, ულტრაიისფერი ხილული სპექტროფოტომეტრია, შთანთქმის განსაზღვრა ტალღის სიგრძეზე 640 ნმ, არ უნდა იყოს 0,018-ზე მეტი;ისეთი, როგორიც არის ფერი, სტანდარტულ კოლორიმეტრულ თხევად ყვითელთან შედარებით, არ უნდა იყოს უფრო ღრმა |
დაკავშირებული ნივთიერება | დერმატანის სულფატისა და ქონდროიტინის სულფატის ჯამი: არაუმეტეს შესაბამისი პიკის აერაზე საცნობარო ხსნარით მიღებულ ქომატოგრამაში.ნებისმიერი სხვა მინარევები: დეტერმატანის სულფატის და ქონდროიტინის სულფატის გამო არ არის გამოვლენილი პიკის გარდა. |
ანტი-FXa/ანტი-FIIa | 0,9-1,1 |
თხევადი ქრომატოგრაფია | საკონტროლო ნიმუშის ხსნარი ქრომატოგრამაში, დერმატანის სულფატი (პიკის სიმაღლე და ჰეპარინი და დერმატანის სულფატი) პიკის ხეობის სიმაღლის თანაფარდობა არ უნდა იყოს 1.3-ზე ნაკლები, ტესტის ხსნარით მიღებული შეკავების დროთა და ფორმით მსგავსია ქრომატოგრამაში მიღებული ძირითადი პიკისა. საცნობარო გადაწყვეტა.შეკავების დროის ფარდობითი გადახრა არ უნდა აღემატებოდეს 5%-ს |
მოლეკულური წონა და მოლეკულური წონის განაწილება | წონა საშუალო მოლეკულური წონა უნდა იყოს 15000 - 19000. 24000-ზე მეტი კლასის მოლეკულური წონა არ უნდა იყოს 20% -ზე მეტი, 8000 - 16000 მოლეკულური წონა 24000 - 16000 თანაფარდობის მოლეკულური წონა არ უნდა იყოს ნაკლები. ვიდრე 1 |
მშრალი წონის დაკარგვა | ≤ 5.0% |
მიკროორგანიზმები | სიცოცხლისუნარიანი აერობული საერთო რაოდენობა: <10³cfu/g .სოკო/საფუარი <10²cfu/გ |
ანტი ფაქტორი IIa | ≥180 სე/მგ |
ჰეპარინი, ნატრიუმის მარილი არის ჰეპარინის პოლიმერი, რომელიც აწარმოებს თავის ძირითად ანტიკოაგულანტულ ეფექტს ანტითრომბინის გააქტიურებით.ეს გააქტიურება იწვევს ATIII-ის კონფორმაციულ ცვლილებას და იძლევა მოქნილობის გაზრდის საშუალებას მის რეაქტიული საიტის მარყუჟში.ჰეპარინი არის ძლიერ სულფატი გლიკოზამინოგლიკანი, რომელიც ცნობილია თრომბის პროფილაქტიკისთვის.ჰეპარინი, ნატრიუმის მარილი ასევე არის RyR და ATIII-ის აქტივატორი.
ფიზიკური და ქიმიური თვისებები: ჰეპარინის ნატრიუმი არის თეთრი ან თითქმის თეთრი ფხვნილი, უსუნო, ჰიგიროსკოპიული, წყალში ხსნადი, უხსნადი ორგანულ გამხსნელებში, როგორიცაა ეთანოლი და აცეტონი.მას აქვს ძლიერი უარყოფითი მუხტი წყალხსნარში და შეუძლია გაერთიანდეს ზოგიერთ კატიონთან და შექმნას მოლეკულური კომპლექსები.წყალხსნარები უფრო სტაბილურია pH 7-ზე.
ანტიკოაგულანტი: ჰეპარინის ნატრიუმი არის ანტიკოაგულანტი, მუკოპოლისაქარიდი, გლუკოზამინის სულფატის ნატრიუმის მარილი, რომელიც ამოღებულია ღორის, მსხვილფეხა პირუტყვის და ცხვრის ნაწლავის ლორწოვანი გარსიდან და გამოიყოფა ადამიანის ორგანიზმში მასტის უჯრედებით.და ბუნებრივად არსებობს სისხლში.ჰეპარინის ნატრიუმს აქვს თრომბოციტების აგრეგაციისა და განადგურების თავიდან აცილების ფუნქციები, აფერხებს ფიბრინოგენის გარდაქმნას ფიბრინის მონომერად, თრომბოპლასტინის წარმოქმნას თრგუნავს და წარმოქმნილი თრომბოპლასტინის წინააღმდეგობას უწევს, ხელს უშლის პროთრომბინის თრომბინად და ანტითრომბინად გადაქცევას.ჰეპარინის ნატრიუმს შეუძლია შეანელოს ან თავიდან აიცილოს სისხლის კოაგულაცია როგორც in vitro, ასევე in vivo.მისი მოქმედების მექანიზმი უკიდურესად რთულია და გავლენას ახდენს კოაგულაციის პროცესის მრავალ რგოლზე.მისი ფუნქციებია: ①თრომბოპლასტინის ფორმირებისა და ფუნქციის დათრგუნვა, რითაც ხელს უშლის პროთრომბინის თრომბინად გადაქცევას;②უმაღლეს კონცენტრაციებში მას აქვს თრომბინის და სხვა კოაგულაციის ფაქტორების ინჰიბირების ეფექტი, რაც ხელს უშლის ფიბრინოგენის ფიბრინის პროტეინად გადაქცევას;③ შეუძლია თავიდან აიცილოს თრომბოციტების აგრეგაცია და განადგურება.გარდა ამისა, ჰეპარინის ნატრიუმის ანტიკოაგულანტული მოქმედება კვლავ დაკავშირებულია მის მოლეკულაში უარყოფითად დამუხტულ სულფატ რადიკალთან.დადებითად დამუხტულ ტუტე ნივთიერებებს, როგორიცაა პროტამინი ან ტოლუიდინის ლურჯი, შეუძლიათ მისი უარყოფითი მუხტის განეიტრალება, ამიტომ მას შეუძლია შეაფერხოს მისი ანტიკოაგულაცია.ეფექტი.იმის გამო, რომ ჰეპარინს შეუძლია გაააქტიუროს და გაათავისუფლოს ლიპოპროტეინების ლიპაზა in vivo, ჰიდროლიზირება მოახდინოს ტრიგლიცერიდებსა და ქილომიკრონების დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებს, ამიტომ მას ასევე აქვს ჰიპოლიპიდემიური ეფექტი.ჰეპარინის ნატრიუმის გამოყენება შესაძლებელია მწვავე თრომბოემბოლიური დაავადების, დისემინირებული ინტრავასკულარული კოაგულაციის (DIC) სამკურნალოდ.ბოლო წლებში დადგინდა, რომ ჰეპარინს აქვს სისხლის ლიპიდების მოცილების ეფექტი.ინტრავენური ინექცია ან ღრმა ინტრამუსკულური ინექცია (ან კანქვეშა ინექცია), 5000-დან 10000 ერთეულამდე ყოველ ჯერზე.ჰეპარინის ნატრიუმი ნაკლებად ტოქსიკურია და სპონტანური სისხლდენის ტენდენცია ჰეპარინის დოზის გადაჭარბების ყველაზე მნიშვნელოვანი რისკია.არაეფექტურია პერორალურად, ის უნდა იქნას შეყვანილი ინექციით.ინტრამუსკულარული ან კანქვეშა ინექცია უფრო გამაღიზიანებელია, ზოგჯერ შეიძლება მოხდეს ალერგიული რეაქციები და დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის გაჩერებაც კი;ზოგჯერ გარდამავალი თმის ცვენა და დიარეა.გარდა ამისა, მას შეუძლია კვლავ გამოიწვიოს სპონტანური მოტეხილობები.ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება ზოგჯერ გამოიწვიოს თრომბოზი, რაც შეიძლება იყოს ანტიკოაგულაზა-III დაქვეითების შედეგი.ჰეპარინის ნატრიუმი უკუნაჩვენებია პაციენტებში სისხლდენის მიდრეკილებით, ღვიძლისა და თირკმელების მძიმე უკმარისობით, მძიმე ჰიპერტენზიით, ჰემოფილია, ქალასშიდა სისხლდენა, პეპტიური წყლული, ორსული ქალები და მშობიარობის შემდგომი, ვისცერული სიმსივნეები, ტრავმა და ქირურგია.
გამოყენება: ბიოქიმიური კვლევა, გამოიყენება პროთრომბინის თრომბინად გარდაქმნის თავიდან ასაცილებლად, ანტითრომბოზული ეფექტით.
გამოყენება: ჰეპარინის ნატრიუმი არის მუკოპოლისაქარიდული ბიოქიმიური პრეპარატი, რომელიც ამოღებულია ღორის ნაწლავის ლორწოვანი გარსიდან ძლიერი ანტიკოაგულაციური მოქმედებით.მაკლკანმა აღმოაჩინა ბარძაყის მუკოპოლისაქარიდი ჰეპარინი ძაღლებიდან ღვიძლის ქსოვილში სისხლის შედედების მექანიზმის შესწავლისას.ბრინკუსმა და სხვებმა.დაამტკიცა, რომ ჰეპარინს აქვს ანტიკოაგულაციური მოქმედება.მას შემდეგ, რაც ჰეპარინი პირველად გამოიყენეს როგორც ანტიკოაგულანტი კლინიკურ პრაქტიკაში, მას მთელი მსოფლიოდან მოექცა ყურადღება.მიუხედავად იმისა, რომ მას 60 წელზე მეტი ხნის ისტორია აქვს კლინიკურ გამოყენებაში, ჯერჯერობით არ არსებობს პროდუქტი, რომელიც სრულად ჩაანაცვლებს მას, ამიტომ ის მაინც არის ერთ-ერთი ყველაზე მნიშვნელოვანი ანტიკოაგულანტი და ანტითრომბოზული ბიოქიმიური პრეპარატი.მას მედიცინაში გამოყენების ფართო სპექტრი აქვს.გამოიყენება მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტისა და პათოგენური ჰეპატიტის სამკურნალოდ.ის შეიძლება გამოყენებულ იქნას რიბონუკლეინის მჟავასთან ერთად B ჰეპატიტის ეფექტურობის გასაზრდელად. ის შეიძლება გამოყენებულ იქნას ქიმიოთერაპიასთან ერთად თრომბოზის თავიდან ასაცილებლად.მას შეუძლია შეამციროს სისხლის ლიპიდები და გააუმჯობესოს ადამიანის იმუნური ფუნქცია.ასევე აქვს გარკვეული ეფექტი.დაბალი მოლეკულური წონის ჰეპარინის ნატრიუმს აქვს ანტიკოაგულანტული ფაქტორი Xa.ფარმაკოდინამიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ დაბალი მოლეკულური წონის ჰეპარინის ნატრიუმს აქვს ინჰიბიტორული ეფექტი თრომბის და არტერიოვენური თრომბოზის წარმოქმნაზე in vivo და in vitro, მაგრამ მცირე გავლენას ახდენს კოაგულაციისა და ფიბრინოლიზის სისტემაზე, რაც იწვევს ანტითრომბოზულ ეფექტს.სისხლდენა ნაკლებად სავარაუდოა.არაფრაქციული ჰეპარინი არის სხვადასხვა ამინოგლუკან გლიკოზიდების ნარევი, რომელსაც შეუძლია შეანელოს ან თავიდან აიცილოს სისხლის კოაგულაცია როგორც in vitro, ასევე in vivo.მისი ანტიკოაგულაციური მექანიზმი რთულია და მას აქვს გავლენა კოაგულაციის ყველა ასპექტზე.პროთრომბინის თრომბინში ინჰიბირების ჩათვლით;თრომბინის აქტივობის დათრგუნვა;აფერხებს ფიბრინოგენის ფიბრინად გადაქცევას;თავიდან აიცილოს თრომბოციტების აგრეგაცია და განადგურება.ჰეპარინს შეუძლია კვლავ შეამციროს სისხლის ლიპიდები, შეამციროს LDL და VLDL, გაზარდოს HDL, შეცვალოს სისხლის სიბლანტე, დაიცვას სისხლძარღვთა ენდოთელური უჯრედები, თავიდან აიცილოს ათეროსკლეროზი, ხელი შეუწყოს სისხლის ნაკადს და გააუმჯობესოს კორონარული მიმოქცევა.
გამოყენება: ბიოქიმიური კვლევა, პროთრომბინის თრომბინად გარდაქმნის თავიდან ასაცილებლად.
გამოყენება: გამოიყენება სისხლის შედედების შეფერხებისა და თავიდან ასაცილებლად