პროდუქტები

მრავალსამიზნე ნაერთებს სულ უფრო ხშირად მიმართავენ რთული დაავადებების ეფექტური მკურნალობისთვის.აქ ჩვენ აღვწერთ შოგაოლ-ჰუპრინული ჰიბრიდების ახალი კლასის დიზაინს და სინთეზს, რომლებიც, სავარაუდოდ, ალცჰეიმერის დაავადებაში ჩართულ რამდენიმე საკვანძო სამიზნეს მოხვდება.ჰიბრიდები შემოწმდა in vitro მათი ინჰიბიტორული აქტივობისთვის ადამიანის აცეტილქოლინესთერაზასა და ბუტირილქოლინესთერაზას და ანტიოქსიდანტური აქტივობისთვის (ABTS.+, DPPH და Folin-Ciocalteu ანალიზები) და ხელუხლებელი Escherichia coli უჯრედებში მათი Aβ42 და tau ანტი-აგრეგაციის აქტივობისთვის.ასევე, შეფასებული იყო მათი ტვინის შეღწევადობა (PAMPA-BBB assay).მიუხედავად იმისა, რომ ჰიბრიდები არ არიან ისეთი ძლიერი AChE ინჰიბიტორები ან ანტიოქსიდანტური აგენტები, როგორც მშობელი huprine Y და [4]-shogaol, შესაბამისად, ისინი მაინც ავლენენ ძალიან ძლიერ ანტიქოლინესტერაზასა და ანტიოქსიდანტურ აქტივობებს და ბევრად უფრო ძლიერ Aβ42 და ტაუს აგრეგაციის საწინააღმდეგო აგენტები არიან. ძირითადი ნაერთები.საერთო ჯამში, შოგაოლ-ჰუპრინის ჰიბრიდები წარმოიქმნება, როგორც საინტერესო ტვინის გამტარი მრავალსამიზნე ალცჰეიმერის საწინააღმდეგო წამყვანები.

Seseli rigidum-ის მცენარის სხვადასხვა ნაწილიდან (ფესვი, ფოთოლი, ყვავილი და ნაყოფი) მიღებული სხვადასხვა პოლარობის ექსტრაქტები შესწავლილი იყო სხვადასხვა ანტიოქსიდანტური ანალიზით: DPPH და ABTS რადიკალების დამცავი აქტივობით, მთლიანი შემცირების ძალის მეთოდით, აგრეთვე ფლავონოიდების და პოლიფენოლების მთლიანი შემცველობით. .მცენარის ყველა ნაწილის ეთერზეთებმა აჩვენეს სუსტი ანტიოქსიდანტური თვისებები.შემოწმებული ექსტრაქტების ინჰიბიტორული კონცენტრაციის დიაპაზონი ბაქტერიების Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus და სოკოების Candida albicans და Aspergillus niger იყო 0.01-1.50 მგ/მლ და მიკრობიციდური 0.02-30 მგ/მლ.ქოლინესტერაზასთან ურთიერთქმედებისას ყველა ეთერზეთი ეფექტური აღმოჩნდა, როგორც ინჰიბიტორები.დათრგუნვის ყველაზე მაღალი პროცენტი ადამიანის და ცხენის ქოლინესტერაზასთან შედარებით აჩვენა ფესვის ეთერზეთმა (38.20% და 48.30%, შესაბამისად) ზეთებს შორის და ფესვის ჰექსანის ექსტრაქტით (40.56% და 50.65% შესაბამისად).ეთერზეთები და მცენარის ყველა ნაწილის აქროლადი კომპონენტები იდენტიფიცირებული იყო GC, GC-MS და headspace/GC-MS-ით.შედეგების ანსამბლის სტატისტიკურმა ანალიზმა აჩვენა, რომ ფესვის ეთერზეთის შემადგენლობა მნიშვნელოვნად განსხვავდებოდა მცენარის სხვა ნაწილების ეთერზეთებისგან.ყველა შესწავლილი აქტივობის გათვალისწინებით, ფესვის ჰექსანის ექსტრაქტმა აჩვენა საუკეთესო საერთო თვისებები.მაღალი ხარისხის თხევადი ქრომატოგრაფიის საშუალებით, მაღალი გარჩევადობის მასის სპექტრომეტრიასთან ერთად, სხვადასხვა პოლარობის ექსტრაქტებში გამოვლინდა 30 ყველაზე უხვი კომპონენტი.იდენტიფიცირებული კომპონენტების არსებობა დაკავშირებული იყო დაკვირვებულ სპეციფიკურ ბიოლოგიურ აქტივობასთან, რითაც განსაზღვრავს ნაერთებს, რომლებიც პოტენციურად პასუხისმგებელნი არიან თითოეულ გამოფენილ აქტივობაზე.