პროდუქტები

ტელითრომიცინი პირველად გამოვიდა გერმანიაში, როგორც დღეში ერთხელ პერორალური მკურნალობა რესპირატორული ინფექციებისთვის, მათ შორის საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონიის, ქრონიკული ბრონქიტის მწვავე ბაქტერიული გამწვავების, მწვავე სინუსიტისა და ტონზილიტის/ფარინგიტის ჩათვლით.ბუნებრივი მაკროლიდური ერითრომიცინის ეს ნახევრად სინთეზური წარმოებული არის პირველი კეტოლიდი, რომელიც ბაზარზე იყიდება, ანტიბიოტიკების ახალი კლასი, რომელიც შეიცავს C3-კეტონს L-კლადინოზის ჯგუფის ნაცვლად.14-წევრიანი რგოლის ანტიბაქტერიული აგენტი ხელს უშლის ბაქტერიული ცილის სინთეზს ბაქტერიული რიბოზომების 50S ქვედანაყოფის ორ დომენთან შეკავშირებით.ის აჩვენებს ძლიერ ინ ვიტრო აქტივობას საერთო რესპირატორული პათოგენების მიმართ, მათ შორის Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis და Streptococcus pyogenes, ისევე როგორც სხვა ატიპიური პათოგენები.3-კეტო ჯგუფი ანიჭებს გაზრდილ მჟავე სტაბილურობას და მაკროლიდ-ლინკოსამიდ-სტრეპტოგრამინ B-ს წინააღმდეგობის შემცირებულ ინდუქციას, რაც ხშირად შეინიშნება მაკროლიდებთან ერთად.ჩანაცვლებული C11-C12 კარბამატის ნარჩენი, როგორც ჩანს, არა მხოლოდ ზრდის აფინურობას რიბოსომური შეკავშირების ადგილის მიმართ, არამედ ასტაბილურებს ნაერთს ესტერაზას ჰიდროლიზის წინააღმდეგ და აცილებს რეზისტენტობას უჯრედიდან მაკროლიდების ელიმინაციის გამო გამოდინების ტუმბოს მიერ, რომელიც კოდირებულია mef გენით გარკვეულ პათოგენებში. .ტელითრომიცინი არის როგორც კონკურენტული ინჰიბიტორი, ასევე CYP3A4-ის სუბსტრატი.თუმცა, რამდენიმე მაკროლიდისგან განსხვავებით, როგორიცაა ტროლეანდომიცინი, ის არ ქმნის სტაბილურ ინჰიბიტორ CYP P-450 Fe2+-ნიტროსოალკანის მეტაბოლიტის კომპლექსს, რომელიც პოტენციურად ჰეპატოტოქსიურია.პრეპარატი კარგად იტანჯება და კარგად ნაწილდება ფილტვის ქსოვილებში, ბრონქულ სეკრეციაში, ნუშის ჯირკვლებში და ნერწყვში.გამოდის, რომ ის ძალიან კონცენტრირებულია პოლიმორფონუკლეარული ნეიტროფილების აზუროფილის გრანულებში, რაც ხელს უწყობს მის მიწოდებას ფაგოციტოზირებული ბაქტერიებისთვის.