პროდუქტები

T2DM-ის მკურნალობის მიდგომები, დაავადება, რომელსაც ახასიათებს კუნძულოვანი უჯრედების დისფუნქციის ორმაგი დეფექტი და ინსულინრეზისტენტობა, მოიცავს აგენტებს, რომლებიც ზრდის პანკრეასის მიერ ინსულინის სეკრეციას (სეკრეტაგოგები), აგენტებს, რომლებიც ზრდის სამიზნე ორგანოების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ (სენსიბილიზატორები) და აგენტები, რომლებიც ამცირებენ გლუკოზის შეწოვის სიჩქარეს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ლირაგლუტიდი, GLP-1 რეცეპტორის აგონისტი ბაზარზე გასასვლელად, ფლობს 97% ჰომოლოგიას GLP-1-თან მხოლოდ ორი ამინომჟავის ცვლილებით და ცხიმოვანი მჟავების გვერდითი ჯაჭვის დამატებით.კონკრეტულად, ლიზინი 34 პოზიციაზე შეიცვალა არგინინით, ხოლო ლიზინი 26 პოზიციაზე შეცვლილია C16 აცილის ჯაჭვით გლუტამოილის სპაზერის მეშვეობით.ლირაგლუტიდი წარმოქმნის მის წინააღმდეგობას DPP-4-ის დეგრადაციისადმი მიცელების წარმოქმნისა და ალბუმინთან შეკავშირების მიდრეკილების გამო.მისი წინამორბედი ეგზენატიდისგან განსხვავებით, რომელიც საჭიროებს ორ დღეში კანქვეშა ინექციას პირველ და ბოლო კვებამდე, ლირაგლუტიდი დამტკიცებულია, როგორც დღეში ერთხელ მკურნალობის რეჟიმი და შეიძლება გამოყენებულ იქნას მეტფორმინთან ან სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციაში პაციენტებში გლიკემიის არასაკმარისი კონტროლით. მონოთერაპია ან კომბინირებული ორმაგი თერაპია.ის ასევე დამტკიცებულია მეტფორმინისა და თიაზოლიდინედიონის ორმაგ თერაპიასთან ერთად გლიკემიის არასაკმარისი კონტროლის მქონე პაციენტებში.ლირაგლუტიდმა აჩვენა შეკავშირების ძალა 61 pM (EC50 = 55 pM GLP-1-ისთვის) კლონირებული ადამიანის GLP-1 რეცეპტორისთვის.