პროდუქტები

კარბოანჰიდრაზას აქტივატორები: ადამიანის სეკრეტორული იზოფორმის VI აქტივაციის პირველი შესწავლა ამინომჟავებითა და ამინებით.

ადამიანის კარბოანჰიდრაზას სეკრეტორული იზოზიმა (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, კლონირებული, გამოხატული და გაწმენდილი იქნა ბაქტერიული ექსპრესიის სისტემაში.CO(2) ჰიდრატაციის რეაქციის კინეტიკურმა პარამეტრებმა დაადასტურა, რომ hCA VI ფლობდა ak(კატა) 3,4 x 10(5)s(-1) და k(cat)/K(M) 4,9 x 10(7)M (-1)s(-1) (pH 7.5 და 20 გრადუსი C).hCA VI-ს აქვს მნიშვნელოვანი კატალიზური აქტივობა ფიზიოლოგიური რეაქციისთვის, იგივე სიდიდის, როგორც ყველგან გავრცელებული იზოფორმა CA I ან ტრანსმემბრანული, სიმსივნთან ასოცირებული იზოციმა CA IX.ნაჩვენები იყო ამინომჟავების და ამინების სერია, რომლებიც მოქმედებენ როგორც CA VI აქტივატორები, ცვლადი ეფექტურობით.l-His, l-Trp და დოფამინი აჩვენებდნენ სუსტი CA VI გამააქტიურებელი ეფექტები (K(A)s 21-42 მიკრომ დიაპაზონში), ხოლო d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, სეროტონინი და ზოგიერთი პირიდილ-ალკილამინი იყო უკეთესი აქტივატორები, K(A)s 13-19 მიკრომ დიაპაზონში.საუკეთესო CA VI აქტივატორები იყო l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe და ჰისტამინი, K(A)s-ით 1,23-9,31 მიკრომ დიაპაზონში.ყველა ეს აქტივატორი აძლიერებს k(cat), რომელსაც არ აქვს გავლენა K(M-ზე), რითაც მონაწილეობს კატალიზური ციკლის სიჩქარის განმსაზღვრელ ეტაპზე, პროტონის გადაცემის რეაქციებში ფერმენტის აქტიურ ადგილსა და გარემოს შორის.