პროდუქტები

PMSF არის შეუქცევადი სერინის/ცისტეინის პროტეაზას ინჰიბიტორი, რომელიც ჩვეულებრივ გამოიყენება უჯრედების ლიზატების მოსამზადებლად.

ინ ვიტრო კვლევები: PMSF (2 მმ) თრგუნავს კარბაკოლით სტიმულირებულ ინოზიტოლ ფოსფატის დაგროვებას მხოლოდ 15%-19%-ით Li+-ის თანდასწრებით.PMSF-ის მიერ ფოსფოინოზიტიდების ბრუნვის დათრგუნვა განპირობებულია ფოსფოინოზიტიდების დაშლის შემდეგ ერთი ან რამდენიმე ნაბიჯით [1].PMSF აინჰიბირებს GPI შუალედური ნივთიერებების ინოზიტოლის ნარჩენების აცილაციას T. brucei-ის სისხლში.PMSF აფერხებს გლიკოლიპიდის C ფორმირებას, მაგრამ არა ცხიმოვანი მჟავების რემოდელირებას in vitro.PMSF აინჰიბირებს GPI აცილირების და ეთანოლამინ ფოსფატაზას დამატებას პროციკლურ ტრიპანოსომებში, მაგრამ არა ჰელა უჯრედებში [2].

In vivo კვლევები: PMSF (0.1 მლ/10 გ b.wt, ip) აწარმოებდა ანტინოციცეპციას, როგორც ნაჩვენებია დოზა-რეაგირებულმა მატებამ %MPE-ში კუდის დარტყმის ლატენტურ შეფასებაში, მაგრამ ვერ გამოიმუშავა მკაფიო დოზაზე პასუხისმგებელი მოტორული ინჰიბიცია.თაგვებმა, რომლებმაც მიიღეს PMSF-ის ინტრაპერიტონეალური ინექცია, გამოავლინეს კანაბინოიდური ეფექტები, მათ შორის ანტინოციცეფცია, ჰიპოთერმია და უმოძრაობა ED50 მნიშვნელობებით 86, 224 და 206 მგ/კგ, შესაბამისად.PMSF (30 მგ/კგ) წინასწარი მკურნალობა აძლიერებს ანანდამიდის ეფექტს კუდის დარტყმაზე (ანტინოციცეპცია), ლოკომოტორულ აქტივობასა და მობილურობაზე შესაბამისად 5-ჯერ, 10-ჯერ და 8-ჯერ[3].

ექსპერიმენტები ცხოველებზე: ანალიზში გამოყენებული იქნა მამრი ICR თაგვები, რომელთა წონაა 18-დან 25 გ-მდე.PMSF იხსნება სეზამის ზეთში და შეჰყავთ ინტრაპერიტონეულად 0.1 მლ/10 გ წონაზე.ყოველთვის დანიშნეთ PMSF ინტრავენური ანანდამიდის ან მანქანის ინექციის წინ 10 წუთით ადრე.თაგვები აკლიმირებული იქნა შეფასების ოთახში ღამით, საკვების ან წყლის შეწყვეტის გარეშე.ანანდამიდის ან სატრანსპორტო საშუალებების ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, თითოეული ცხოველი შეფასდა შემდეგნაირად: 5 წუთი კუდის დარტყმის ლატენტურ (ანტინოციცეპტიური) პასუხებისთვის და 5-15 წუთი სპონტანური (მოტორული) აქტივობისთვის;ან 5 წუთი ძირითადი (რექტალური) ტემპერატურისთვის და რგოლის იმობილიზაცია (კატალეფსია) 5-დან 10 წუთის განმავლობაში.